Metoklopramid

1. Mekanisme Aksi
Metoklopramid bertindak di perifer sebagai cholinomimetic (memfasilitasi transmisi asetilkolin pada reseptor muscarinic selektif) dan di sentral sebagai antagonis dopamin. Aksinya sebagai agen prokinetic di saluran gastrointestinal (GI) atas tidak tergantung pada persarafan vagal tetapi dihapuskan oleh agen antikolinergik. Ini tidak merangsang sekresi.

2. Penggunaan klinis
Dengan meningkatkan efek stimulasi asetilkolin pada otot polos usus, metoklopramid meningkatkan tonus esophageal sphincter bawah, mempercepat pengosongan lambung, dan menurunkan volume cairan lambung. Ini dapat digunakan untuk keberhasilan dalam pengobatan pasien dengan diabetes gastroparesis dan GERD, serta profilaksis bagi mereka beresiko untuk pneumonia aspirasi. Metoklopramid tidak mempengaruhi sekresi asam lambung atau pH cairan lambung.
Metoklopramid menghasilkan efek antimuntah dengan memblokir reseptor dopamin di zona pemicu chemoreceptor pada sistem saraf pusat. Kegunaan nya sebagai agen antimuntah selama kemoterapi kanker lebih baik digunakan daripada bila digunakan sebagai agen tunggal untuk pencegahan mual dan muntah pasca operasi (PONV).
Metoklopramid dapat memberikan beberapa derajat analgesia dalam kondisi yang berhubungan dengan spasme otot polos (misalnya, ginjal atau kolik empedu, uterus kram), mungkin karena efek kolinergik dan dopaminergik. Hal ini juga dapat mengurangi penggunaan analgesik pada pasien yang menjalani prostaglandin-induced pada terminasi kehamilan.
3. Efek Samping
Injeksi intravena yang cepat dapat menyebabkan kram perut, dan metoklopramid merupakan kontraindikasi pada pasien dengan obstruksi usus complete. Hal ini dapat menyebabkan krisis hipertensi pada pasien dengan pheochromocytoma dengan melepaskan katekolamin dari tumor. Sedasi, gelisah, dan tanda-tanda ekstrapiramidal dari antagonisme dopamin (misalnya, akathisia) jarang terjadi dan reversibel. Meskipun demikian, metoklopramid sebaiknya dihindari pada pasien dengan penyakit Parkinson. Peningkatkan aldosteron dan sekresi prolaktin pada metklopramid-induced mungkin tidak penting selama terapi jangka pendek. Metoklopramid jarang dapat menyebabkan hipotensi dan aritmia.

4. Dosis
Dosis dewasa 10-20 mg metoklopramid (0,25 mg / kg) per oral, intramuskular, atau intravena (disuntikkan selama 5 menit). Dosis yang lebih tinggi (1-2 mg / kg) telah digunakan untuk mencegah emesis selama kemoterapi. Onset aksi jauh lebih cepat pada parenteral (3-5 menit) jika dibandingkan per oral (30-60 menit). Karena metoklopramid ini dibuang melalui urin, dosisnya harus dikurangi pada pasien dengan disfungsi ginjal.

5. Interaksi Obat
Obat antimuscarinic (misalnya, atropin, glycopyrrolate) memblok efek GI pada metoklopramid. Metoklopramid mengurangi penyerapan simetidin oral. Penggunaan bersamaan dengan fenotiazin atau butyrophenones (droperidol) meningkatkan kemungkinan efek samping ekstrapiramidal. Metoklopramid menurunkan dosis untuk induksi anestesi thiopental. Ia tidak membalikkan efek dari infus dopamin dosis rendah pada pembuluh darah ginjal

Sumber: Morgan,Clinical Anesthesiology 4th edition